產品說明書
【藥品名稱】
通用名稱： 辛伐他汀膠囊
商品名稱： 賽夫丁
英文名稱：Simvastatin Capsules
漢語拼音：Xinfatating Jiaonang
【成份】本品主要成份為辛伐他汀，其化學名稱為：2,2-二甲基丁酸（4R，6R）-6-｛2-[(1S，2S，6R，8S，8αR)-1，2，6，7，8，8α-六氫-8-羥基-2，6-二甲基-1-萘基]乙基｝四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮-8-酯。
分子式：C25H38O5
分子量：418.57
【性狀】本品內容物為白色或類白色顆�；蚍勰�
【適應癥】用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風的防治。
【規(guī)格】10mg
【用法用量】成人常用量 口服：10～20mg（1～2粒），每日1次，晚餐時服用。劑量可按需要調整，但最大劑量不超過每日80mg（8粒）。
【不良反應】
1.本品最常見的不良反應為胃腸道不適，其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。
2.偶可引起血氨基轉移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測肝功能。
3.少見的不良反應有陽萎、失眠。
4.少見的不良反應還有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等。橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭，但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素、胺碘酮等合用可增加肌病發(fā)生的危險。
5.有報道發(fā)生過肝炎、胰腺炎及過敏反應如血管神經性水腫。
6.他汀類藥品的上市后監(jiān)測中有高血糖反應、糖耐量異常、糖化血紅蛋白水平升高、新發(fā)糖尿病、血糖控制惡化的報告，部分他汀類藥品亦有低血糖反應的報告。
7.上市后經驗：他汀類藥品的國外上市后監(jiān)測中有罕見的認知障礙的報道，表現為記憶力喪失、記憶力下降、思維混亂等，多為非嚴重、可逆性反應，一般停藥后即可恢復。
【禁忌】
1.對辛伐他汀過敏的患者禁用。對其它HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。
2.有活動性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續(xù)升高的患者禁用。
【注意事項】
1.辛伐他汀與胺碘酮合用會增加橫紋肌溶解癥的風險，且這種風險發(fā)生幾率與辛伐他汀的劑量相關，正在接受胺碘酮治療的患者辛伐他汀的日劑量不能超過20mg�；蚩紤]使用沒有此類藥物相互作用的其他他汀類藥物代替辛伐他汀。
2.用藥期間應定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應用本品時血氨基轉移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應定期監(jiān)測肝功能試驗。
3.在本品治療過程中如發(fā)生血氨基轉移酶增高達正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現時，應停用本品。
4.應用本品時如有低血壓、嚴重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。
5.中度腎功能不全時本品劑量可不減少，但在嚴重腎功能不全時（肌酐清除率<30ml/min），應減少劑量，小心使用。
6.本品宜與食物同服，以利吸收。
7.飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于在動物實驗中本品可導致胎兒發(fā)育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕婦及乳母不推薦使用。
【兒童用藥】在兒童中的使用有限制，長期安全性未確立。
【老年用藥】老年患者需根據肝腎功能調整劑量。
【藥物相互作用】
1.本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時間延長，使出血的危險性增加。
2. 本品與免疫抑制劑（如環(huán)孢素）、大環(huán)內酯類抗感染藥（如紅霉素、克拉霉素、泰利霉素）、貝特類調脂藥（如吉非羅齊、吉非貝特、苯扎貝特）、煙酸、胺碘酮等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發(fā)生的危險。
3. 禁止本品與HIV蛋白酶抑制劑（如洛匹那韋、達蘆那韋、利托那韋）、HCV蛋白酶抑制劑（如波普瑞韋、替拉瑞韋）合用。
4. 本品與唑類抗真菌藥（如伊曲康唑、酮康唑）、奈法唑酮、地爾硫卓、夫地西酸等藥物合用也可能增加肌肉損傷的風險。
5.考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低，故應在服用前者4小時后服用本品。
【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥理毒理】本品本身無活性，口服吸收后的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。在小鼠，給3～4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規(guī)模長期臨床試驗中未見腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現本品有致突變作用。
【藥代動力學】本品口服吸收良好，吸收后肝內的濃度高于其它組織，在肝內經代謝，水解為代謝產物，以β-羥酸為主的三種代謝產物有活性。本品及β-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%，達峰時間為1.3～2.4小時，T½為3小時。60%從糞便排出，13%從尿排出。治療2周可見療效，4～6周達高峰，長期治療后停藥，作用持續(xù)4～6周。
【貯藏】遮光、密封保存。
【包裝】鋁塑水泡眼包裝，10粒/板/盒、10粒/板×2板/盒、10粒/板×3板/盒。
【有效期】24個月
【執(zhí)行標準】中國藥典2020年版二部
【批準文號】國藥準字H20010170